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GPCR靶点库筛选服务

卡梅德生物是专业的临床前CRO服务的供应商,我们有着专业的科学家团队,为客户提供快速的高通量的药物靶点筛选平台。我们为各大研究所和制药企业提供各种化合物库筛选服务,客户只需将化合物库交给我们,我们将通过标准的实验程序,筛选出潜在的化合物。

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 在人体的一系列功能中发挥着令人难以置信的作用,而对这些受体的深入了解极大地影响了现代医学。事实上,研究人员估计,三分之一到二分之一的已上市药物通过与 GPCR 结合发挥作用。

GPCR 介导许多重要的生理功能,被认为是广谱疾病最成功的治疗靶点之一。高通量 GPCR 检测的设计和应用对于早期药物发现至关重要,它允许对大型化合物库进行经济高效的筛选以识别新的候选药物。早期的功能性 GPCR 测定主要依赖于 G 蛋白介导的第二信使的测量。利用对 GPCR 信号转导的不断深入了解,许多 G 蛋白非依赖性途径被用于检测 GPCR 的活性,并可能为候选化合物的功能选择性提供额外的信息。结合自动化成像系统和无标记检测系统。

卡梅德生物提供全面的结合和功能 GPCR 筛选服务,以满足化学家和生物学家的 GPCR 药物发现研究需求。

 

服务项目

 

分类

常用检测方法

优点

受体结合测定

放射性配体结合测定 

高通量;干扰少;一次测定中的激动剂和拮抗剂

荧光配体结合测定

非放射性;高通量;一次测定中的激动剂和拮抗剂

G蛋白依赖性测定

GTPγS结合试验

功能性无细胞测定;完全或部分激动剂、中性拮抗剂、反向激动剂、变构调节剂之间的区别

报告基因检测

均相测定;高通量;背景信号大

cAMP测定

高通量;非常敏感

Ca 2+动员试验

高通量;活细胞的功能测定;在一次测定中获得激动剂、拮抗剂和变构调节剂

IP3/IP1 检测

高通量;活细胞的功能测定;适用于慢结合配体

G蛋白独立测定

GPCR内化试验

基于图像,内容丰富;活细胞的功能测定;所有人的通用方法

β-Arrestin 募集试验

高通量;基于图像或非图像;活细胞的功能测定;可用于偏置信号检测;所有 GPCR 的通用方法

无标记全细胞测定

活细胞中的无标记功能测定;所有细胞事件的总和

受体二聚化测定

 

GPCR异二聚体被认为是新的药理学靶点

 

GPCR 配体筛选的理想检测方法应该简单、无放射性、稳定、均质且易于适应微量滴定板格式(96 孔、384 孔或 1536 孔)以实现自动化。凭借 10 多年的生物制药专业知识,卡梅德生物提供数百种用于高通量筛选、分子药理学和分子谱分析的功能性和放射性配体结合 GPCR 测定。

 

客户提供

 

化合物

靶点

生物信息学和药物学信息

目的蛋白或多肽

结构分类(如黄酮类、生物碱类等)

纯度>90%,浓度1mg/ml

溶解度信息

由卡梅德生物根据客户提供靶点序列进行生产制备

作用的信号通路或靶点等

详情请点击:蛋白平台

 

细胞系:卡梅德生物提供过表达细胞系构建服务,详情请点击:IOS过表达稳转细胞系构建服务

 

服务优势:

 

--多种检测格式可供选择

--定制的 GPCR 稳定细胞系生成

--质量控制标准高

--快速周转时间

--精确且可重复的结果


如何订购?

 

 

 

 

如果您对我们的服务项目感兴趣,请直接拨打热线电话:+86-400-621-6806或发送邮件至info@kmdbioscience.com