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抑制剂化合物库筛选服务

卡梅德生物是专业的临床前CRO服务的供应商,我们有着专业的科学家团队,为客户提供快速的高通量的药物靶点筛选平台。我们为各大研究所和制药企业提供各种化合物库筛选服务,客户只需将化合物库交给我们,我们将通过标准的实验程序,筛选出潜在的化合物。

化合物库或化学库是通常最终用于高通量筛选或工业制造的存储化学品的集合。根据其范围(特定目标或多样化目标)和设计(化学空间或支架),化合物库可分为重点生物活性库、天然产物库、片段库和多样性集。在过去的十年中,在项目的早期阶段,普遍的做法是在高通量分析中筛选均匀覆盖较大化学空间部分的大量化合物(以多样性为主导的范例),以识别那些具有调节感兴趣的目标的潜力。这种大规模筛查的成本高昂,因此需要使用主要针对规模和速度进行优化的还原分析,并且越来越多地认识到药物特性空间远非随机,最近导致使用更小、更高质量的筛选集合(以目标为主导的方法)。所有这些化合物库及其筛选方法都有其特定的优点和缺点。

 

抑制剂筛选步骤

 

筛选分三个步骤进行,包括第一次筛选、第二次筛选和 IC 50测定。首先,我们确定化合物的抑制率。将每种化合物置于 384 孔板的 4 个孔中,其他孔用于阳性和阴性对照。将化合物随机放置在板上,使得一组提出的化合物不会一起放置在板上。将每种化合物的平均四个抑制率与第一次筛选的标准进行比较。这些标准包括抑制率大于 25% 并且抑制率大于平均值加上测定化合物的平板标准偏差的三倍,其中观察到的阳性和阴性对照的抑制率不考虑到。其次,使用与第一次筛选相同的程序在一块板上测定筛选化合物的抑制率,其中化合物从新鲜粉末中溶解。然后评估筛选的化合物的 IC 50值。

卡梅德生物基于ForteBio Octet平台,将筛选出的化合物与靶点蛋白进行高通量筛选,同时进行细胞验证(细胞增殖,细胞毒性,靶点抑制率等),避免了假阳性的出现,同时使用MS、NMR的筛选,确定化合物的结构,并可对其进行优化

 

客户提供

 

--客户提供化合物库以及相关靶点

--卡梅德也提供蛋白表达服务,客户仅需提供靶点信息,卡梅德将基于成熟的蛋白平台,制备出靶点蛋白

 

服务优势

 

--快速且高通量的筛选平台

--化合物筛选命中率高

--命中的化合物的额多样性广泛

--多种方法组合筛选,筛选出的化合物具有极高的应用价值

 

如何订购?

 

 

 

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