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PROTAC技术服务

卡梅德生物是专业的临床前CRO服务的供应商,我们有着专业的科学家团队和平台满足客户提供早期药物研发的需求。我们将通过标准的实验程序,对靶标蛋白的结构和PROTAC-E3泛素连接酶-靶标蛋白复合结构进行研究,筛选出潜在的PROTAC分子,帮助客户后续PROTAC分子结构深入优化及机理研究。

传统的癌症药物靶点绝大部分是具有适合的结合位点和明确的活性位点的蛋白质。蛋白分解靶向嵌合体(PROTACs)通过泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导目标蛋白降解,能够利用目标蛋白的所有表面结合区域进行降解,是一种新的治疗策略。

卡梅德生物提供全面的结构和功能筛选和合成服务,以满足化学家和生物学家的PROTAC分子发现研究需求。

 

PROTAC技术原理简介:

  

PROTACs通常包含一个针对感兴趣的靶蛋白的配体,一个能够招募E3泛素连接酶的小分子(E3配体),以及连接这两个配体的连接子Linker。PROTAC分子通过连接靶蛋白和E3泛素连接酶,将靶蛋白进行泛素化标记,并通过泛素-蛋白酶体系统将靶蛋白降解。

 

图1 PROTAC分子通过UPS系统介导的靶蛋白的降[1]

 

服务项目:

 

分类

常用检测方法

结合情况筛选

SPR、FP、Activity assay

靶标降解

WB、FACS

细胞功能

Proliferation Assay、Apoptosis Assay

服务优势:

 

--化合物库筛选

--定制PROTAC分子

--PROTAC分子模块化设计

--活性检测

--结构测定

--准确且可重复的结果

 

如何订购?

 

 

如果您对我们的服务项目感兴趣,请直接拨打热线电话:+86-400-621-6806或发送邮件至info@kmdbioscience.com

 

参考文献:

[1] Benowitz, A. B., Jones, K. L., & Harling, J. D. (2021). The therapeutic potential of PROTACs. Expert Opinion on Therapeutic Patents, 31(1), 124.